Kombinacija resveratrola in piperina je klasičen pristop.

Kombinacija resveratrola in piperina je klasičen pristop.

Kombinacija resveratrol Piperin pa je trenutno priznan kot klasičen pristop za znatno povečanje peroralne biološke uporabnosti resveratrola. Osnovni mehanizem vključuje zaviranje presnovnih encimov s strani piperina, upočasnitev presnove in spodbujanje absorpcije v črevesju, s čimer se znatno zmanjša hitra izguba resveratrola v telesu.

Zakaj mora resveratrol povečati učinkovitost?
Čeprav resveratrol (predvsem trans resveratrol) ima potencial za antioksidativno, protivnetno, kardiovaskularno zaščito, preprečevanje staranja itd., njegova peroralna biološka uporabnost je izjemno nizka:
-Slaba topnost v vodi: Močna topnost v maščobah, počasna absorpcija v črevesju.
- Presnova prvega prehoda je izjemno močna: po peroralni uporabi se hitro presnovi z glukuronidacijo in sulfacijo v črevesju in jetrih, prototip zdravila pa zelo redko vstopi v krvni obtok.
-Kratek razpolovni čas: Pri jemanju samega zdravila koncentracija zdravila v krvi hitro doseže vrh in nato hitro upade.

Sinergijski mehanizem piperina (3 ključne funkcije)
Piperin (aktivni alkaloid v črnem/dolgem popru) je močan ojačevalec biološke uporabnosti:
1. Zavira glukuronidacijo (najpomembnejše)
Zavira UDP glukuronoziltransferazo (UGT) v jetrih in črevesju, blokira glavno presnovno pot resveratrola, zmanjša nastajanje neaktivnih presnovkov in podaljša zadrževanje prototipa zdravila.
2. Zavira izločanje P-glikoproteina (P-gp)
Zavira črpalko za izločanje zdravil iz črevesnega epitelija, zmanjša črpanje resveratrola v ilijski lumen in izboljša neto absorpcijo.
3. Spodbuja črevesno absorpcijo in upočasnjuje peristaltiko prebavil
Spremeni mikrostrukturo črevesne sluznice, poveča lokalni pretok krvi, podaljša čas zadrževanja in izboljša hitrost absorpcije.

Dokazi iz raziskav na živalih in ljudeh
1. Poskusi na živalih (zelo učinkoviti)
-Miš: Resveratrol (100 mg/kg) + Piperin (10 mg/kg) - Najvišja koncentracija v krvi (Cmax) se je povečala za več kot 15-krat.
- Površina pod krivuljo časa delovanja zdravila (AUC, skupna izpostavljenost) se je povečala za 229 %
-Glavni presnovek (resveratrol 3-O-glukuronska kislina) AUC ↓ 81 %

2. Študije na ljudeh (z odmerjanjem in individualnimi razlikami)
-Delna študija: * * 20 mg piperina + visok odmerek resveratrola (≥ 1 g) * * lahko znatno poveča koncentracijo zdravila v krvi in ​​izpostavljenost zdravilu.
- Nekatera klinična preskušanja (kot je 2,5 g resveratrola + 5/25 mg piperina) niso dosegla statistične značilnosti, kar kaže, da na učinkovitost vplivajo razmerja odmerkov, spol in individualne presnovne razlike.
-Soglasje: Nizek odmerek piperina (5-20 mg) v kombinaciji z resveratrolom (100-500 mg) ima še vedno jasen sinergijski učinek v človeškem telesu.

Praktično razmerje in priporočila za zdravila
1. Običajna razmerja (običajno uporabljena na trgu in v raziskavah)
-Resveratrol: Piperin = približno 50:1 do 20:1
-Primer: - Resveratrol 100–200 mg + Piperin 5–10 mg
-Resveratrol 500 mg + Piperin 10-20 mg
2. Ključne točke za jemanje
- Za dodatno absorpcijo jemljite z obroki/z zdravimi maščobami (kot so oreščki, olivno olje).
- Izogibajte se sočasni uporabi z močnimi induktorji UGT, kot sta rifampicin in fenitoin, da zmanjšate učinkovitost.
-Pri uporabi antikoagulantov (varfarin, aspirin) v kombinaciji je potrebna previdnost: lahko okrepijo antitrombocitne učinke in povečajo tveganje za krvavitev.

Povzetek
-Živali: Piperin lahko večkrat poveča biološko uporabnost resveratrola.
-Človeško telo: Nizek odmerek piperina (5-20 mg) lahko znatno izboljša absorpcijo in poveča izpostavljenost zdravilu v krvi.
-Mehanizem: Zavira glukuronidacijo, zavira izločanje P-gp in spodbuja absorpcijo v črevesju.
-Uporaba: Pogoste kombinacije resveratrolne spojine, formul proti staranju, kardiovaskularnih in protivnetnih učinkov

Andy Biotech proizvaja in izvaža rastlinski ekstrakt v prahu od leta 2012 in od vseh strank ni prejel nobenih pritožb. Kakovost je najpomembnejša stvar, na katero se osredotočamo. Za več informacij nas prosim kontaktirajte. sales@andybiotech.com